qtalmaissaude

  • All
  • Bulas
  • Saúde da Mente

Category: Bulas

RAMIPRIL

COMPRIMIDO RAMIPRIL

Atualizado em 24/02/2021

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Naprix A
ramipril + besilato de anlodipino
Cápsulas 2,5 + 5 mg; 5 + 5 mg; 10 + 5 mg; 10 + 10 mg

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Cápsula gelatinosa dura
Embalagens com 30 cápsulas

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada cápsula de Naprix A 2,5 + 5 mg contém:

ramipril base 2,5 mg
besilato de anlodipino (equivalente a 5 mg de anlodipino base) 6,94 mg
excipiente q.s.p. 1 cápsula

Excipientes: carbonato de sódio, hipromelose, sacarose, amido, copovidona, povidona, macrogol, óxido férrico amarelo, dióxido de titânio e gelatina.

Cada cápsula de Naprix A 5 + 5 mg contém:

ramipril base 5 mg
besilato de anlodipino (equivalente a 5 mg de anlodipino base) 6,94 mg
excipiente q.s.p. 1 cápsula

Excipientes: carbonato de sódio, hipromelose, sacarose, amido, copovidona, povidona, macrogol, óxido férrico amarelo, dióxido de titânio e gelatina.

Cada cápsula de Naprix A 10 + 5 mg contém:

ramipril base 10 mg
besilato de anlodipino (equivalente a 5 mg de anlodipino base) 6,94 mg
excipiente q.s.p. 1 cápsula

Excipientes: carbonato de sódio, hipromelose, sacarose, amido, copovidona, povidona, macrogol, óxido férrico amarelo, dióxido de titânio e gelatina.

Cada cápsula de Naprix A 10 + 10 mg contém:

ramipril base 10 mg
besilato de anlodipino (equivalente a 10 mg de anlodipino base) 13,88 mg
excipiente q.s.p. 1 cápsula

Excipientes: carbonato de sódio, hipromelose, sacarose, amido, copovidona, povidona, macrogol, óxido férrico amarelo, dióxido de titânio e gelatina.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

É indicado para o tratamento de hipertensão arterial (aumento da pressão arterial).

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Naprix A® contém duas substâncias ativas, o besilato de anlodipino e o ramipril, que agem na redução da pressão sanguínea. A hipertensão arterial aumenta a carga de trabalho do coração e das artérias. Se a pressão arterial persistir elevada por muito tempo, o coração e as artérias podem não funcionar adequadamente, levando a dano na parede dos vasos sanguíneos do cérebrocoração e rins, com risco de derrame cerebral, ataque cardíaco ou insuficiência renal. A hipertensão arterial pode aumentar o risco de infarto do coração. O risco de ocorrência desses problemas torna-se menor quando a pressão sanguínea é controlada.

O ramipril bloqueia uma enzima do organismo responsável pela ativação de uma substância que estimula a contração dos vasos sanguíneos, resultando no relaxamento e dilatação desses vasos e, dessa maneira, a pressão sanguínea diminui e aumenta o suprimento de sangue e oxigênio para o coração e todo o corpo. O ramipril também é usado em pacientes que tiveram um ataque cardíaco, pois o músculo do coração pode estar lesado e fraco, dificultando o bombeamento normal de sangue pelo coração. É indicado também para reduzir a chance de ataque cardíaco, derrame cerebral ou morte cardiovascular em pessoas com mais de 55 anos de idade, com diabetes ou doença cardiovascular estabelecida.

O anlodipino é um bloqueador de canal de cálcio utilizado para tratar a angina (dor no peito) e a pressão alta (hipertensão). O anlodipino age no movimento de cálcio dentro das células cardíacas e dos vasos sanguíneos, relaxando a musculatura e aumentando o suprimento de sangue e oxigênio ao coração e aos vasos, enquanto reduz a carga cardíaca. Sua ação proporciona efeitos aditivos aos do ramipril.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Este medicamento é contraindicado para pacientes com reações alérgicas ao ramipril, ao anlodipino, a qualquer componente de sua formulação, a inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) e a di-hidropiridínicos. Não deve ser administrado nas seguintes condições: história de edema (inchaço) de face, lábios, línguaglote e/ou laringe; doença renal severa ou diminuição importante da função renal e a pacientes em diálise.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

A presença de outros problemas médicos pode afetar os efeitos deste medicamento. Avise o médico caso você apresente algumas das condições a seguir: desidrataçãodiarreia ou problema cardíaco; hiponatremia (baixo nível de sódio no sangue); doença renal; doença hepáticainsuficiência cardíaca congestiva; pressão sanguínea muito baixa (hipotensão arterial).

Seu médico deve saber se você tem hipertensão arterial grave, utiliza algum outro medicamento para controle da pressão ou sofre de alguma doença do coração. Avise seu médico se sentir dor abdominal intensa, acompanhada ou não de náusea ou vômito; se você tem lúpus, doença no fígado ou nos rins. Avise seu médico ou dentista que você utiliza ramipril, antes de se submeter a qualquer tipo de cirurgia ou antes de exames, antes de tratar alergias, ou se você faz diálise.

Este medicamento pode causar tontura devido à redução da pressão sanguínea; evite dirigir, operar máquinas ou qualquer tipo de tarefa perigosa ou que exija atenção, caso você não esteja se sentindo alerta.

Avise imediatamente o médico em caso de suspeita de infecção ou caso apresente febre ou dor de gargantadesidrataçãotranspiração excessiva, diarreias ou vômitos, pois poderá perder grande quantidade de líquido e sofrer queda acentuada da pressão sanguínea, podendo ocorrer tontura ou desmaio.

O tratamento com este medicamento necessita de supervisão médica regular; seu médico pode precisar avaliar algumas funções, como: medida regular da pressão sanguínea, principalmente no início do tratamento, após o aumento da dose ou quando da introdução ou aumento da dose de outros anti-hipertensivos; avaliação renal, especialmente nas primeiras semanas de tratamento e, principalmente, em pacientes com doenças ou alterações renais ou em transplantados; níveis de sódio, cálcio, potássio, ácido úrico e açúcar no sangue; níveis de potássio nos pacientes com doença renal ou que utilizam medicamentos poupadores de potássio; níveis de sódio em pacientes que utilizam diuréticos; exame de sangue inicial para controle dos glóbulos brancos; exame de sangue em caso de suspeita de infecção ou sinais de imunodeficiência (febre, amidalite, aumento de gânglios), ou sinais de lesões na pele e mucosas ou sangramento de gengiva. Em caso de inchaço no rosto ou na língua e dificuldade para engolir ou respirar, o médico deverá ser imediatamente avisado e o paciente deve suspender a próxima dose de Naprix A®.

Como os pacientes idosos frequentemente apresentam problemas renais, e devido à alta probabilidade de ocorrência de efeitos adversos, pode ser necessário ajuste de dosagem.

Gravidez e Lactação

Os inibidores da ECA não devem ser usados durante o segundo e o terceiro trimestres de gravidez, pois podem prejudicar o feto. Se ocorrer gravidez na vigência do tratamento, Naprix A® deverá ser descontinuado e o médico, informado. O ramipril aparece no leite materno em quantidades mínimas. O besilato de anlodipino é excretado no leite materno. A proporção de dose recebida pelo bebê pode variar de 3% até 15%. O efeito do anlodipino na criança é desconhecido. Desse modo, a decisão por continuar ou interromper a medicação ou a amamentação deve considerar os benefícios para a mãe e os riscos para o bebê.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Atenção: este medicamento contém AÇÚCAR, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

  • Cada cápsula de Naprix A® (2,5 mg + 5 mg) contém 0,10 g de SACAROSE.
  • Cada cápsula de Naprix A® (5 mg + 5 mg) contém 0,13 g de SACAROSE.
  • Cada cápsula de Naprix A® (10 mg + 5 mg) contém 0,19 g de SACAROSE.
  • Cada cápsula de Naprix A® (10 mg + 10 mg) contém 0,24 g de SACAROSE.

Interações medicamentosas

Anti-inflamatórios não esteroidais: Raramente, o tratamento concomitante entre inibidores da ECA e anti- inflamatórios não esteroidais tem sido associado à insuficiência renal e ao aumento do nível sanguíneo de potássio.

Diuréticos: Particularmente naqueles pacientes em que a terapia com diuréticos foi recentemente instituída, pode ocorrer redução ocasional e excessiva da pressão sanguínea após o início da terapia com ramipril. A possibilidade dos efeitos hipotensores do ramipril pode ser reduzida ou minimizada pela interrupção temporária do diurético ou aumento da ingestão de líquido antes do início da terapia com ramipril. Caso não seja possível, deve-se iniciar a terapia com a menor dose possível de ramipril.

Suplementos com potássio e poupadores de potássio: O ramipril pode atenuar a perda de potássio causada pelos tiazídicos. Diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, amilorida, triantereno, etc.) ou suplementos a base de potássio podem aumentar o risco de hipercalemia. No entanto, se estiver indicado o uso concomitante desses agentes, eles devem ser administrados com cautela, e os níveis sanguíneos de potássio do paciente monitorados periodicamente. Lítio: Pode ocorrer aumento dos níveis sanguíneos do lítio e toxicidade. Esses medicamentos devem ser coadministrados com cautela, e os níveis de lítios devem ser periodicamente monitorados. Se for usado um diurético simultaneamente, o risco de toxicidade do lítio pode aumentar.

Indutores do CYP3A4: O uso concomitante de anlodipino e de indutores fortes da via CYP3A4 do citocromo P450 do fígado, como rifampicina, eritromicina, claritromicina e erva de São João (hypericum perforatum), está associado à variação da concentração do besilato de anlodipino no sangue. Desse modo, deve-se avaliar a pressão sanguínea, pois pode haver necessidade de ajuste da dose do besilato de anlodipino pelo médico, durante e após a utilização conjunta desses medicamentos.

A ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento pode reduzir o nível de atenção, prejudicando tarefas como operar máquinas e dirigir veículos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

As cápsulas de Naprix A® são transparentes e incolores, com conteúdo de coloração branca e amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Naprix A® deve ser tomado conforme as orientações do seu médico. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras e sem mastigar com uma quantidade suficiente de líquido (aproximadamente meio copo de água).

Para controle da hipertensão: Complementando o tratamento com Naprix A®, pode ser necessário controlar seu peso corpóreo e cuidados com a alimentação, especialmente com os alimentos com alto teor de sódio (sal). Seu médico deve orientá-lo sobre as possíveis modificações na sua dieta; muitos pacientes que têm pressão alta não apresentam nenhum sinal de problema. Muitos, de fato, não apresentam sintomas. É muito importante que você tome sua medicação exatamente conforme a orientação do seu médico, mesmo que se sinta bem; lembre-se que este medicamento não cura a pressão alta, mas irá auxiliar no seu controle. Pode ser que você tenha que tomar medicação para controle da pressão alta pelo resto da vida. Se a pressão alta não for tratada, poderá causar sérios problemas como infarto do miocárdio, doenças vascularesderrame cerebral ou doença renal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze a dose esquecida e volte ao seu esquema normal. Não tome duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

ramipril

Estudos clínicos: Reações adversas conforme frequências reportadas em estudos clínicos placebo-controlados realizados com ramipril

Reação comum (≥ 1% e < 10%): dor de cabeçatonturafadiga (astenia).

Reação incomum (≥ 0,1% e < 1%): tosse, disfunção erétil (impotência sexual).

Pós-comercialização: Experiência pós-comercialização reportada com ramipril

  • Reação incomum (≥ 0,1% e < 1%): Reações anafilatoides, hipotensão sintomática (pressão baixa), síncope (desmaio) e palpitaçõesPancitopenia (diminuição global de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas), anemia hemolítica (quebra anormal de hemácias nos vasos sanguíneos) e trombocitopenia (diminuição da quantidade de plaquetas no sangue). Aumento transitório da ureia sanguínea e creatininainsuficiência renal aguda. Edema angioneuróticoinsuficiência hepáticahepatiteicterícia (coloração amarelada dos olhos e pele), pancreatite (inflamação no pâncreas), dor abdominal, anorexia (sensação de apetite diminuído), constipação (prisão de ventre), diarreiaboca seca, dispepsia (indigestão), disfagia (dificuldade de deglutição), gastrenterite (infecção no trato gastrintestinal), salivação aumentada e alteração do paladar. Reações de hipersensibilidade aparente (urticária– coceira, prurido com ou sem febre), fotossensibilidade, púrpura (tipo de hematoma), onicólise (descolamento da unha), pênfigo (aparecimento de bolhas nas mucosas), eritema multiforme (tipo de reação alérgica das mucosas e da pele), necrólise epidérmica tóxica (desprendimento da camada superior da pele), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave, podendo ocorrer nos olhosnarizuretravagina, trato gastrintestinal e trato respiratório). Ansiedade, amnésia (perda de memória), convulsões, depressão, perda de audição, insônia, nervosismo, neuralgia (dor no nervo), neuropatia (doença no sistema nervoso na qual ocorre uma dor descrita como “picada de agulha” ou “sensação de choque”), parestesia (formigamento), sonolência, tinitus (zumbido no ouvido), tremor, vertigem, distúrbios da visãoArtralgia (dor na articulação), artrite (inflamação na articulação), dispneia (falta de ar), edema (inchaço), epistaxe (sangramento nasal), impotência sexual (disfunção erétil), sudorese aumentada, mal-estar e aumento de peso. Hipoglicemia (baixo nível de glicose no sangue).

besilato de anlodipino

Estudos clínicos: reações adversas conforme frequências reportadas em estudos clínicos placebo-controlados realizados com besilato de anlodipino

  • Reação comum (≥ 1% e < 10%): Edematonturaflushing (rubor), palpitação, dor de cabeçafadiganáusea, dor abdominal, sonolência.
  • Reação incomum (≥ 0,1% e < 1%): Insuficiência cardíaca, pulso irregular, extrassistolia (alteração dos batimentos cardíacos), descoloração da peleurticária (coceira), pele seca, alopeciadermatite (inflamação na pele causada por alergia), fraqueza muscular, ataxia (falta de coordenação dos movimentos podendo afetar a força muscular e o equilíbrio), hipertonia (aumento da rigidez muscular), enxaquecaapatia, agitação, amnésiagastrite, apetite aumentado, tosse, rinitedisúria (dificuldade para urinar), poliúria (aumento do volume urinário), parosmia (sensação de cheiros que não existem ou cheiros desagradáveis), alteração do paladar, distúrbio de acomodação de imagem, xeroftalmia (olho seco).

O besilato de anlodipino pode provocar alterações sérias na pele, como erupção cutâneaurticária, bolhas, prurido (coceira), descamação e edema (inchaço), além de inflamação de mucosas (exemplo: na boca), síndrome de Stevens Johnson, necrose epidérmica tóxica, e outras formas de reações alérgicas. A frequência desse tipo de reação adversa é desconhecida.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Download da bula:

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS nº: 1.0033.0096
Farmacêutica Responsável: Cintia Delphino de Andrade – CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ 61.230.314/0001-75

Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes – SP
Indústria Brasileira

Pressão Alta

 

O que é Hipertensão?

A hipertensão arterial sistêmica (HAS), também chamada de pressão alta, é uma condição caracterizada por níveis continuamente elevados de pressão sanguínea nas artérias.

Uma pessoa é considerada hipertensa quando a sua pressão fica maior ou igual a 14 por 9 (140/90mmHg) na maior parte do tempo. Segundo a Pesquisa Nacional de Saúde, do IBGE, essa era a realidade de cerca de 24% dos brasileiros com mais de 18 anos em 2019.

Os valores representam a força com que o sangue passa pelas artérias em dois momentos: quando o coração contrai (sístole) e quando relaxa (diástole). Por convenção, a unidade de medida usada neste caso é milímetros de mercúrio (mmHg).

Assim, quem está com um índice de 12 por 8 apresenta uma pressão nas artérias de 120 mmHg durante a sístole e 80 mmHg durante a diástole.

Pressão alta na gravidez

A hipertensão pode ser especialmente perigosa durante a gestação, oferecendo riscos não só à mulher, mas também ao feto, já que ela altera o fluxo sanguíneo na placenta.

Entre as possíveis consequências estão a redução da quantidade de oxigênio que chega até o bebê em formação e o aumento do risco de convulsões para a mãe na hora do parto. Por isso, é muito importante que a grávida sempre acompanhe as suas taxas de pressão, além de tomar alguns cuidados especiais para a prevenção.

Saiba mais: qual é o melhor chá para pressão alta?

Causas

A hipertensão normalmente ocorre quando há resistência ou endurecimento dos vasos sanguíneos para a passagem do sangue – o que necessita de uma força maior do coração para bombardeá-lo. Isso pode ser um processo natural do corpo, mas é aumentado com alguns dos fatores de risco, como o consumo excessivo de sal (acima de 5 gramas diárias).

Tipos

A doença pode ser dividida basicamente em três estágios, sendo o primeiro o mais leve e o último o mais grave, de acordo com os níveis de pressão arterial dos pacientes:

  • Estágio I: acima de 140/90 mmHg e abaixo de 159/99 mmHg;
  • Estágio II: acima de 160/100 mmHg e abaixo de 179/109 mmHg;
  • Estágio III: acima de 180/110 mmHg.

Existe ainda a hipertensão sistólica isolada, que é quando a pressão sistólica está elevada (acima de 140 mmHg), mas a diastólica está normal (abaixo de 90 mmHg). 

Sintomas

A hipertensão na maioria das vezes é assintomática, mas pode provocar:

  • Dor no peito;
  • Dor de cabeça;
  • Tontura;
  • Zumbido no ouvido;
  • Visão turva;
  • Fraqueza;
  • Sangramento nasal.

Diagnóstico

O diagnóstico costuma ser feito a partir de exames que medem a pressão e, de acordo com o cardiologista César Jardim, do Hcor, o ideal é que eles sejam realizados esporadicamente, mesmo que a pessoa não apresente nenhum sintoma, para garantir a detecção precoce da doença.

Saiba mais: 15 maneiras de prevenir e controlar a pressão alta

Fatores de risco

A hipertensão é herdada dos pais em 90% dos casos, conforme afirma o Ministério da Saúde. Em uma minoria, ela pode ser causada por medicamentos ou uma doença relacionada, como distúrbios da tireoide ou em glândulas endocrinológicas, como a suprarrenal. 

O mais comum é ouvir que a pressão alta foi causada pelo consumo excessivo de sal, mas muita gente não sabe por que isso acontece. Basicamente, esse mineral estimula o aumento da quantidade de água nos vasos sanguíneos para manter a concentração do sangue equilibrada – o que eleva o volume de líquido que corre pelas artérias e, inevitavelmente, a pressão dentro delas.

Entretanto, há vários outros fatores que podem favorecer a doença, entre eles:

Saiba mais: diabetes e hipertensão: como conviver com ambos?

Exames

Para o diagnóstico, o mais comum é que um profissional de saúde meça a pressão com um aparelho chamado esfigmomanômetro (ou tensiômetro). O grande problema é que esse método algumas vezes causa algum grau de ansiedade no paciente – o que eleva a pressão de forma desproporcional ao valor diário.

Para evitar que isso aconteça, em alguns casos, o médico pede um exame chamado MAPA (Monitorização Ambulatorial da Pressão Arterial) em que a pessoa deve usar um aparelho que mede cerca de cem vezes a pressão arterial durante 24 horas. 

Também pode ser feita a Monitorização Residencial da Pressão Arterial (MRPA), ou seja, a medida com o aparelho que o próprio paciente tem em casa. Para garantir a sua eficácia, é essencial seguir o seguinte passo a passo:

  • Esteja em repouso por pelo menos dois minutos (idealmente cinco minutos);
  • Fique na posição sentada;
  • Esteja de bexiga vazia (para evitar que a distensão de bexiga cause desconforto e eleve a pressão);
  • Prefira momentos em que você ou a pessoa que está medindo a pressão esteja sem dor ou ansiedade extrema;
  • Posicione o braço na altura do coração, apoiado em alguma superfície;
  • Coloque o aparelho medidor nem muito apertado e nem muito solto, permitindo a entrada de um dedo;
  • Evite falar durante a medição;
  • Meça duas vezes, com cinco minutos de intervalo, para ter certeza da medida.

Vale destacar que a aferição sempre deve ser feita com tensiômetro, seja ele manual ou automático. Os aplicativos que prometem realizar essa mesma função com apenas a colocação do dedo na câmera do celular ou no identificador digital ainda não têm efeito garantido por estudos científicos. 

Fato é que, independentemente do método utilizado, os valores aferidos em indivíduos acima de 18 anos classificam-se como:

  • Ótimos: até 120/80 mmHg;
  • Normais: entre 120/80 e 130/85 mmHg;
  • Limítrofes: entre 130/85 e 139/89 mmHg;
  • Hipertensos: acima de 140/90 mmHg.

Buscando ajuda médica

Especialistas que podem diagnosticar hipertensão são:

  • Clínico geral;
  • Cardiologista;
  • Cirurgião vascular.

Tratamento

O grande foco do tratamento é controlar a doença, visando uma melhora da qualidade de vida e a prevenção de complicações.

Somente o médico poderá determinar o que é mais adequado para cada paciente, considerando as comorbidades e as medidas da pressão. Contudo, o tratamento, de forma geral, inicia-se com a mudança do estilo de vida associado ou não ao uso de medicamentos.

Os especialistas recomendam:

  • Manter o peso adequado;
  • Não abusar do sal;
  • Praticar atividade física regular;
  • Aproveitar momentos de lazer;
  • Abandonar o fumo;
  • Moderar o consumo de álcool;
  • Evitar alimentos gordurosos;
  • Controlar o diabetes e outras comorbidades.

Quando a doença surge em decorrência de alguma outra, também é essencial que a causa inicial seja tratada.

Saiba mais: conheça a dieta criada para tratar a hipertensão

Por que não abandonar o tratamento?

Esse é um dos maiores problemas no tratamento da hipertensão: a falta de adesão e a ideia equivocada de que, uma vez que a pressão arterial esteja controlada, a medicação pode ser suspensa.

A realidade é muito diferente. Um paciente hipertenso que abandona o tratamento fica sujeito a uma elevação súbita da pressão e aos riscos de ter problemas relacionados, como AVCinfarto agudo do miocárdio, doença renal crônica e insuficiência cardíaca.

“O paciente só está autorizado a diminuir a dose ou eventualmente suspender o tratamento, quando a pressão tende a ficar muito baixa – o que só pode ser determinado por um especialista”, alerta o cardiologista César Jardim.

Leia também: chás para pressão alta: descubra qual realmente funciona

Medicamentos

Existem diferentes tipos de remédios para hipertensão, incluindo:

  • Inibidores da enzima conversora da angiotensina: eles impedem a angiotensina I de se converter em angiotensina II, sendo esta última responsável pelo aumento da pressão arterial;
  • Antagonistas dos receptores da angiotensina (ARA): bloqueiam a ação da angiotensina II em um dos receptores que eles atuam;
  • Betabloqueadores: agem no sistema nervoso simpático, que tem como uma das funções reagir ao estresse e pode elevar a pressão arterial;  
  • Diuréticos: aumentam a excreção de água e sódio do organismo e também têm ação vasodilatadora, reduzindo a pressão sanguínea;
  • Antagonistas de cálcio: eles bloqueiam a ação do canal de cálcio com consequente dilatação das artérias.

Os nomes de alguns deles são:

Dependendo da situação, pode ser necessário usar mais de um tipo para controlar a doença de forma eficaz, mas apenas um médico poderá determinar isso, assim como a dosagem correta e a duração do tratamento.

Tem cura?

A hipertensão arterial não tem cura na maior parte dos casos. A cura pode acontecer quando a hipertensão surge em decorrência de alguma outra doença ou do uso de algum medicamento.

Prevenção

Para prevenir a hipertensão, é recomendado que as pessoas em idade adulta meçam a pressão pelo menos uma vez por ano como forma de acompanhamento. Se houver casos de hipertensão na família, o número aumenta para duas vezes ao ano.

Além disso, pode ajudar manter hábitos de vida mais saudáveis, como:

  • Diminuir ou abandonar o consumo de bebidas alcoólicas;
  • Tentar levar os problemas do dia a dia de maneira mais tranquila;
  • Manter o peso saudável;
  • Praticar atividades físicas regularmente;
  • Ter uma alimentação saudável;
  • Diminuir o consumo de sal.

Saiba mais: 15 maneiras de prevenir e controlar a hipertensão

Complicações possíveis

Como a hipertensão aumenta a sobrecarga imposta ao coração e danifica os vasos sanguíneos, ela pode prejudicar várias partes do corpo. Uma delas é o próprio sistema cardiovascular, resultando muitas vezes em quadros de AVC, infarto agudo do miocárdio e arritmia cardíaca

A condição ainda é capaz de levar à doença renal crônica por tornar os vasos dos rins mais espessos e rígidos – o que prejudica a realização de suas funções.

Se mal irrigados, até os olhos podem sair prejudicados, ficando com algo conhecido como retinopatia hipertensiva, que, em casos mais graves, provoca cegueira. 

Referências

Ministério da Saúde

Sociedade Brasileira de Hipertensão

Sociedade Brasileira de Cardiologia

ABESO

Pesquisa Nacional de Saúde 2019 (PNS 2019) – Instituto Nacional de Geografia e Estatpistica (IBGE)

César Jardim, cardiologista do Hcor

Weimar Sebba Barroso, cardiologista presidente do Departamento de Hipertensão da SBC – Sociedade Brasileira de Cardiologia

Marly Uellendahl, cardiologista do Lavoisier Medicina Diagnóstica.

Cloridrato de venlafaxina

venlafaxina

Cloridrato de Venlafaxina, para o que é indicado e para o que serve?

Cloridrato de Venlafaxina está indicado para:

Tratamento da depressão, incluindo depressão com ansiedade associada;

Prevenção de recaída e recorrência da depressão;

Tratamento de ansiedade ou transtorno de ansiedade generalizada (TAG), incluindo tratamento em longo prazo;

Tratamento do transtorno de ansiedade social (TAS), também conhecido como fobia social;

Tratamento do transtorno do pânico, com ou sem agorafobia, conforme definido no DSM-IV.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar o Cloridrato de Venlafaxina?

Recomenda-se a administração de Cloridrato de Venlafaxina junto com alimentos, aproximadamente no mesmo horário todos os dias.

As cápsulas devem ser tomadas inteiras com algum líquido e não devem ser divididas, trituradas, mastigadas ou dissolvidas, ou podem ser administradas cuidadosamente abrindo-se a cápsula e espalhando todo o conteúdo em uma colher de purê de maçã.

Esta mistura de medicamento/alimento deve ser engolida imediatamente sem mastigar e deve ser seguida de um copo de água para assegurar a completa deglutição dos princípios ativos.

Depressão maior

A dose inicial recomendada de Cloridrato de Venlafaxina é de 75 mg, administrada uma vez por dia (1x/dia). Os pacientes que não respondem à dose inicial de 75 mg/dia podem beneficiar-se com o aumento da dose até, no máximo, 225 mg/dia.

Transtorno de ansiedade generalizada

A dose inicial recomendada de Cloridrato de Venlafaxina é de 75 mg, administrada uma vez por dia (1x/dia). Os pacientes que não respondem à dose inicial de 75 mg/dia podem beneficiar-se com o aumento da dose até, no máximo, 225 mg/dia.

Fobia social

A dose inicial recomendada de Cloridrato de Venlafaxina é de 75 mg, administrada uma vez por dia (1x/dia). Não há evidências de que doses maiores pTranstorno do pânico

Recomenda-se que a dose de 37,5 mg/dia de Cloridrato de Venlafaxina seja usada por 7 dias. A dose deve ser aumentada para 75 mg/dia. Os pacientes que não respondem à dose inicial de 75 mg/dia podem beneficiar-se com o aumento da dose até, no máximo, 225 mg/dia.

Descontinuando o Cloridrato de Venlafaxina

Recomenda-se a redução gradativa da dose ao descontinuar o tratamento com Cloridrato de Venlafaxina. Em estudos clínicos com Cloridrato de Venlafaxina cápsulas de liberação controlada, o medicamento foi descontinuado gradativamente reduzindo-se a dose diária até 75 mg a cada semana. O período necessário para a descontinuação gradativa pode depender da dose, da duração do tratamento e de cada paciente individualmente. Em alguns pacientes, a descontinuação pode precisar ocorrer muito gradualmente durante período de meses ou maisroporcionem algum benefício adicional

Uso em pacientes com insuficiência renal

A dose diária total de Cloridrato de Venlafaxina deve ser reduzida em 25% a 50% nos pacientes com insuficiência renal com taxa de filtração glomerular (TFG) de 10 a 70 mL/min.

A dose diária total de Cloridrato de Venlafaxina deve ser reduzida em até 50% nos pacientes em hemodiálise.

Devido à variabilidade individual no clearance nesses pacientes, doses individuais podem ser aconselhadas.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

A dose diária total de Cloridrato de Venlafaxina deve ser reduzida em até 50% em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Em alguns pacientes, reduções maiores que 50% podem seEfeitos da Descontinuação

Os seguintes sintomas foram relatados em associação com a repentina interrupção ou redução de dose ou retirada de tratamento:

Hipomania, ansiedade, agitação, nervosismo, confusão, insônia ou outros distúrbios do sono, fadiga, sonolência, parestesia, tontura, convulsão, vertigem, cefaleia, sintomas de gripe, tinido, coordenação e equilíbrio prejudicados, tremor, sudorese, boca seca, anorexia, diarreia, náusea e vômito. Em estudos anteriores à comercialização, a maioria das reações à interrupção foi leve e resolvida sem tratamento. Embora estes eventos sejam geralmente autolimitados, têm havido relatos de sintomas de descontinuação graves e, por vezes, estes efeitos podem ser prolongados e graves.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Devido à variabilidade individual no clearance, doses individuais podem ser aconselhadas.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Cloridrato de Venlafaxina maior do que a recomendada?

Na experiência pós-comercialização, a superdosagem com Cloridrato de Venlafaxina ocorreu predominantemente em associação a álcool e/ou outros medicamentos. Os eventos mais frequentemente relatados em superdosagem incluem taquicardia, alterações do nível de consciência (variando de sonolência a coma), midríase, convulsão e vômitos. Outros eventos relatados incluem alterações no eletrocardiograma (por exemplo, prolongamento do intervalo QT, bloqueio de ramo, prolongamento do complexo QRS), taquicardia ventricular, bradicardia, hipotensão, vertigem e morte.

Estudos retrospectivos publicados relatam que a superdosagem com o Cloridrato de Venlafaxina pode estar associada a um aumento do risco de resultados fatais em comparação ao observado com os antidepressivos ISRS, mas inferiores aos relacionados aos antidepressivos tricíclicos. Estudos epidemiológicos demonstraram que os pacientes tratados com o Cloridrato de Venlafaxina apresentam mais fatores de risco de suicídio do que os tratados com ISRS. Não se sabe ao certo qual o grau em que a observação de risco aumentado de resultados fatais pode ser atribuída à toxicidade do Cloridrato de Venlafaxina na superdosagem em oposição a algumas características dos pacientes tratados com o Cloridrato de Venlafaxina. Para diminuir o risco de superdosagem, as prescrições de Cloridrato de Venlafaxina devem ser feitas na menor quantidade de medicamento consistente com o bom manejo do paciente.

Tratamento recomendado

Recomendam-se medidas gerais de suporte e tratamento sintomático, além de monitorização do ritmo cardíaco e dos sinais vitais. Não se recomenda a indução de vômitos quando houver risco de aspiração. Pode haver indicação para lavagem gástrica caso essa lavagem seja realizada logo após a ingestão ou em pacientes sintomáticos. A administração de carvão ativado também pode limitar a absorção do fármaco. É provável que diurese forçada, diálise, hemoperfusão e ex-sanguíneo transfusão não apresentem benefícios. Não são conhecidos antídotos específicos do Cloridrato de Venlafaxina.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Cloridrato de Venlafaxina com outros remédios?

Inibidores da monoaminoxidase

Foram relatadas reações adversas graves, em pacientes que interromperam recentemente o tratamento com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) e iniciaram o tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina, ou que recentemente interromperam a terapia com o Cloridrato de Venlafaxina antes do início do tratamento com um IMAO.

Essas reações incluíram tremores, mioclonia, diaforese, náuseas, vômitos, rubor, tontura, hipertermia com quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, convulsões e óbito.

Medicamentos ativos no Sistema Nervoso Central (SNC)

O risco do uso do Cloridrato de Venlafaxina em associação a outros medicamentos ativos no SNC ainda não foi sistematicamente avaliado. Consequentemente, recomenda-se cautela caso seja necessária a administração concomitante do Cloridrato de Venlafaxina e desses medicamentos.

Síndrome serotoninérgica

Como com outros agentes serotoninérgicos, a síndrome serotoninérgica, uma condição potencialmente de risco de vida, pode ocorrer durante o tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina, particularmente com o uso concomitante de outros agentes que podem afetar o sistema neurotransmissor serotoninérgico como os triptanos, os ISRSs*, outros IRSNs**, o lítio, a sibutramina, fentanila e seus análogos, tramadol, dextrometorfano, tapentadol, meperidina, metadona, pentazocina ou a erva de São João (Hypericum perforatum), com medicamentos que comprometem o metabolismo da serotonina, como os IMAOs, incluindo a linezolida (um antibiótico que é um IMAO não seletivo reversível) e azul de metileno, ou com precursores da serotonina, como suplementos contendo triptofano.

Se o tratamento concomitante do Cloridrato de Venlafaxina com um ISRS*, um IRSN** ou um agonista de receptor da 5-hidroxitriptamina (triptano) for clinicamente justificado, recomenda-se observação cuidadosa do paciente, especialmente no início do tratamento e no caso de aumento da dose.

O uso concomitante do Cloridrato de Venlafaxina com precursores da serotonina, como suplementos contendo triptofano, não é recomendado.

*ISRS = inibidor seletivo da recaptação de serotonina.

**IRSN = inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina.

Álcool

A administração do Cloridrato de Venlafaxina não aumentou os efeitos psicomotores e psicométricos induzidos pelo etanol. No entanto, como com todos os medicamentos ativos no SNC, os pacientes devem ser aconselhados a evitar o consumo de álcool durante o uso de Cloridrato de Venlafaxina.

Haloperidol

Um estudo farmacocinético com haloperidol mostrou uma diminuição de 42% no total do clearance oral, um aumento de 70% na AUC, um aumento de 88% no Cmáx, mas não alterou a meia-vida. Isto deve ser levado em conta em pacientes tratados com haloperidol e Cloridrato de Venlafaxina concomitantemente.

Cimetidina

No estado de equilíbrio, a cimetidina resultou na inibição do metabolismo de primeira passagem hepática do Cloridrato de Venlafaxina; no entanto a a cimetidina não teve nenhum efeito na farmacocinética da ODV. Está previsto que a atividade global do Cloridrato de Venlafaxina mais ODV aumente apenas discretamente na maioria dos pacientes. Em idosos e em pacientes com disfunção hepática esta interação pode ser mais acentuada.

Imipramina

O Cloridrato de Venlafaxina não alterou a farmacocinética da imipramina e da 2-OH-imipramina. No entanto, a AUC, a Cmáx e a Cmín da desipramina aumentaram cerca de 35% na presença do Cloridrato de Venlafaxina. A AUC da 2-OH- desipramina aumentou 2,5 vezes e 4,5 vezes. A imipramina não alterou a farmacocinética do Cloridrato de Venlafaxina e da ODV. Isso deve ser considerado para pacientes tratados concomitantemente com imipramina e Cloridrato de Venlafaxina.

Cetoconazol

Um estudo farmacocinético com cetoconazol em metabolizadores extensos (ME) e metabolizadores fracos (MF) do CYP2D6 resultou em concentrações plasmáticas mais elevadas tanto de Cloridrato de Venlafaxina quanto de ODV nos indivíduos, após a administração de cetoconazol. A Cmáx do Cloridrato de Venlafaxina aumentou em 26% em indivíduos ME e 48% em indivíduos MF. Os valores de Cmáx para ODV aumentaram em 14% e 29% em indivíduos ME e MF, respectivamente. A AUC do Cloridrato de Venlafaxina aumentou em 21% em indivíduos ME e 70% em indivíduos MF. Valores de AUC para ODV aumentaram em 23% e 33% em indivíduos ME e MF, respectivamente

Metoprolol

A administração concomitante do Cloridrato de Venlafaxina (50mg a cada 8 horas por 5 dias) e metoprolol (100mg a cada 24 horas por 5 dias) a voluntários saudáveis em um estudo de interação farmacocinética dos dois medicamentos resultou em aumento de 30- 40% das concentrações plasmáticas do metoprolol sem alterar as concentrações plasmáticas do seu metabólito ativo, o alfa- hidroximetoprolol. O Cloridrato de Venlafaxina pareceu diminuir o efeito redutor da pressão arterial do metoprolol nesse estudo em voluntários saudáveis.

A relevância clínica dessa observação em pacientes hipertensos é desconhecida. O metoprolol não alterou o perfil farmacocinético do Cloridrato de Venlafaxina nem de seu metabólito ativo, a ODV. Deve-se ter cautela com a administração concomitante do Cloridrato de Venlafaxina com o metoprolol.

Risperidona

O Cloridrato de Venlafaxina aumentou aproximadamente de 32% da AUC da risperidona, mas não alterou significantemente o perfil farmacocinético da porção ativa total (risperidona mais 9-hidroxirisperidona). A significância clínica desta interação não é conhecida.

Diazepam

O diazepam não pareceu alterar a farmacocinética do Cloridrato de Venlafaxina ou da ODV. O Cloridrato de Venlafaxina também não apresentou nenhum efeito sobre a farmacocinética e farmacodinâmica do diazepam ou de seu metabólito ativo (desmetildiazepam).

Lítio

Não houve alteração da farmacocinética do estado de equilíbrio do Cloridrato de Venlafaxina e ODV coadministrada na com lítio. O Cloridrato de Venlafaxina não teve efeito sobre a farmacocinética do lítio.

Quais cuidados devo ter ao usar o Cloridrato de Venlafaxina?

Suicídio/Pensamentos suicidas ou agravamento clínico

Todos os pacientes tratados com Cloridrato de Venlafaxina devem ser apropriadamente monitorados e atentamente observados quanto à piora clínica e risco de suicídio. Os pacientes, seus familiares e cuidadores devem ser orientados a ficar alertas quanto ao aparecimento de ansiedade, agitação, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia (agitação psicomotora), hipomania, mania, outras alterações incomuns de comportamento, piora da depressão e ideação suicida, principalmente no início do tratamento ou durante qualquer alteração de dose ou esquema posológico.

O risco de tentativa de suicídio deve ser considerado principalmente nos pacientes com depressão. Visando reduzir o risco de superdosagem, deve-se fornecer a menor quantidade possível do medicamento, consistente com o bom manejo do paciente.

O suicídio é um risco conhecido da depressão e de outros distúrbios psiquiátricos, estes distúrbios por si só são fortes predisponentes ao risco de suicídio. As análises associadas de estudos clínicos placebo-controlados de curta duração com medicamentos antidepressivos (inibidores seletivos da receptação de serotonina [ISRSS] e outros) mostraram que estes medicamentos aumentam o risco de suicídio em crianças, adolescentes e jovens (entre 18 – 24 anos de idade) com depressão maior e outros distúrbios psiquiátricos. Estudos de curta duração não demonstraram um crescimento no risco de suicídio com antidepressivos comparado com placebo em adultos com mais de 24 anos de idade; houve uma redução no risco de suicídio com antidepressivos comparado com placebo em adultos com 65 anos ou mais.

Agressividade

Pode ocorrer agressividade em alguns pacientes que receberam antidepressivos, incluindo o tratamento com Cloridrato de Venlafaxina, redução de dose ou descontinuação. Como com outros antidepressivos, o Cloridrato de Venlafaxina deve ser usada com cautela em pacientes com histórico de agressividade.

Descontinuação

Sabe-se que os efeitos da descontinuação ocorrem com os antidepressivos e, por vezes, estes efeitos podem ser prolongados e graves. Suicídio / pensamentos suicidas e agressividade foram observados em pacientes durante mudanças no regime posológico de Cloridrato de Venlafaxina, inclusive durante a descontinuação. Recomenda-se, portanto, que a dose de Cloridrato de Venlafaxina seja reduzida gradual e individualmente e que os pacientes sejam monitorados rigorosamente durante a descontinuação. Em alguns pacientes, a descontinuação pode levar meses ou mais.

Disfunção Sexual

Os inibidores da recaptação da serotonina-noradrenalina (IRSNs) podem causar sintomas de disfunção sexual. Houve relatos de disfunção sexual de longa duração, em que os sintomas continuaram, apesar da descontinuação dos IRSNs.

Fraturas ósseas

Estudos epidemiológicos mostraram um risco aumentado de fraturas ósseas em pacientes que utilizam inibidores da recaptação da serotonina (IRS), incluindo Cloridrato de Venlafaxina. O mecanismo que leva a este risco não é inteiramente conhecido.

Uso em crianças e adolescentes

A eficácia em menores de 18 anos de idade não foi estabelecida.

Reações de Síndrome Neuroléptica Maligna (SMN)

Como com outros agentes serotoninérgicos, a síndrome serotoninérgica, uma condição potencialmente fatal, ou reações como a síndrome neuroléptica maligna (SMN), pode ocorrer com o tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina, particularmente com o uso concomitante de outros fármacos serotoninérgicos (incluindo SSRIs, SNRIs e triptanos, fentanila, dextrometorfano, tramadol, tapentadol, meperidina, metadona e pentazocina), com medicamentos que prejudicam o metabolismo da serotonina (incluindo IMAOs, por ex.: azul de metileno), ou com antipsicóticos ou outros antagonistas da dopamina. Sintomas da síndrome serotonérgica podem incluir alterações do estado mental (ex.: agitação, alucinações e coma), instabilidade autonômica (ex.: taquicardia, oscilação da pressão arterial e hipertermia), aberrações neuromusculares (ex.: hiperreflexia, falta de coordenação) e/ou sintomas gastrointestinais (ex.: náusea, vômito e diarreia).

A síndrome serotoninérgica, em sua forma mais grave, pode assemelhar-se à SMN, que inclui hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica com possíveis flutuações rápidas dos sinais vitais e alterações do estado mental.

Se o tratamento concomitante com Cloridrato de Venlafaxina e outros agentes que possam afetar o sistema neurotransmissor serotoninérgico ou dopaminérgico for autorizado pelo médico responsável, é aconselhada observação cuidadosa do paciente, particularmente no início do tratamento ou aumento da dose.

O uso concomitante de Cloridrato de Venlafaxina com precursores da serotonina tais como suplementos contendo triptofano não é recomendado.

Glaucoma de Ângulo Fechado

Pode ocorrer midríase associada ao tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina. Recomenda-se monitorização rigorosa dos pacientes com pressão intraocular elevada ou com risco de glaucoma agudo de ângulo estreito (glaucoma de ângulo fechado).

Sistema Cardiovascular

O Cloridrato de Venlafaxina ainda não foi avaliada em pacientes com história recente de infarto do miocárdio ou doença cardíaca instável. Portanto, deve ser utilizada com cautela nesses pacientes.

Há relatos de aumento da pressão arterial relacionado à dose em alguns pacientes tratados com o Cloridrato de Venlafaxina. Casos de pressão arterial elevada requerendo tratamento imediato foram relatados na experiência pós-comercialização. Recomenda-se a determinação da pressão arterial nos pacientes tratados com o Cloridrato de Venlafaxina.

Hipertensão preexistente deve ser controlada antes do tratamento com Cloridrato de Venlafaxina. Deve-se ter cautela em pacientes com condições subjacentes que possam ser comprometidas por aumentos da pressão arterial.

Pode ocorrer aumento da frequência cardíaca, particularmente nas doses mais altas. Deve-se ter cautela em pacientes em condições subjacentes que podem ser comprometidas pelo aumento da frequência cardíaca.

Casos de prolongamento do intervalo QTc, Torsade de Pointes (TdP), taquicardia ventricular e morte súbita foram relatados durante o uso pós-comercialização do Cloridrato de Venlafaxina. A maioria dos relatos ocorreu em associação com superdosagem ou em pacientes com outros fatores de risco para prolongamento do intervalo QTc/Torsade de Pointes. Portanto, o Cloridrato de Venlafaxina deve ser usada com precaução em pacientes com fatores de risco para prolongamento do intervalo QTc.

Convulsões

Podem ocorrer convulsões com o tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina. Assim como ocorre com todos os antidepressivos, o tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina deve ser introduzido com cautela em pacientes com história de convulsões.

Mania/Hipomania

Pode ocorrer mania/hipomania em uma pequena parcela de pacientes com distúrbios de humor que receberam antidepressivos, incluindo o Cloridrato de Venlafaxina. Assim como ocorre com outros antidepressivos, o Cloridrato de Venlafaxina deve ser usada com cautela em pacientes com história pessoal ou familiar de transtorno bipolar.

Hiponatremia

Casos de hiponatremia e/ou síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH) podem ocorrer com a venlafaxina, usualmente em pacientes com depleção de volume ou desidratados. Pacientes idosos, pacientes fazendo uso de diuréticos e pacientes com depleção de volume, podem ter risco aumentado para esse evento.

Sangramento

Medicamentos que inibem a recaptação de serotonina podem ocasionar anormalidades na agregação plaquetária. Existem relatos de anormalidades de sangramento com o Cloridrato de Venlafaxina, desde sangramento cutâneo e das membranas mucosas e hemorragia gastrointestinal, inclusive com risco de morte.

Como ocorre com outros inibidores da recaptação da serotonina (IRSs), deve-se ter cuidado ao administrar o Cloridrato de Venlafaxina em pacientes predispostos a sangramentos, incluindo pacientes que fazem uso de anticoagulantes e inibidores plaquetários.

Redução de peso

A segurança e a eficácia da terapia com o Cloridrato de Venlafaxina em associação a agentes redutores de peso, incluindo a fentermina, ainda não foram estabelecidas. Não se recomenda a administração concomitante do cloridrato de Cloridrato de Venlafaxina com agentes redutores de peso. O cloridrato de Cloridrato de Venlafaxina não é indicado para redução de peso nem em monoterapia nem em associação com outros produtos.

Colesterol sérico

Observou-se aumento, clinicamente relevante, do colesterol sérico em 5,3% dos pacientes tratados com o Cloridrato de Venlafaxina e 0,0% nos pacientes que receberam placebo, por no mínimo 3 meses, em estudos clínicos controlados por placebo. A determinação dos níveis de colesterol sérico deve ser considerada durante o tratamento em longo prazo.

Abuso e dependência

Estudos clínicos não evidenciaram comportamento de busca por drogas (lícitas e ilícitas), desenvolvimento de tolerância ou elevação indevida de dose do Cloridrato de Venlafaxina durante o período de uso.

Estudos in vitro revelaram que o Cloridrato de Venlafaxina praticamente não tem afinidade com opiáceos, benzodiazepínicos, a fenciclidina (PCP) ou receptores de ácido N-metil-D-aspártico (NMDA). Não foi demonstrado que o Cloridrato de Venlafaxina apresenta qualquer atividade estimulante do sistema nervoso central (SNC) significativa em roedores.

Em estudos de discriminação do medicamento com primatas, o Cloridrato de Venlafaxina não mostrou nenhum risco significativo de abuso por efeitos estimulantes ou depressores.

Em um estudo de autoadministração, macacos rhesus autoadministraram o Cloridrato de Venlafaxina intravenosamente.

Gravidez

A segurança do Cloridrato de Venlafaxina durante a gravidez em humanos ainda não foi estabelecida. O Cloridrato de Venlafaxina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se os benefícios esperados superarem os riscos possíveis. Se o Cloridrato de Venlafaxina for usada até o nascimento ou um pouco antes do nascimento, os efeitos da descontinuação no recém-nascido devem ser considerados.

Alguns neonatos expostos ao Cloridrato de Venlafaxina no final do terceiro trimestre da gestação desenvolveram complicações que requereram alimentação enteral, suporte respiratório ou hospitalização prolongada. Essas complicações podem surgir imediatamente após o parto.

Quando o Cloridrato de Venlafaxina foi administrada por via oral em ratas prenhas ao longo de toda a gestação e lactação, houve diminuição no peso dos filhotes, aumento no número de natimortos e aumento no número de mortes das crias durante os primeiros 5 dias da lactação, quando a administração da dosagem foi iniciada durante a gravidez e continuou até o desmame. A causa da morte não é conhecida.

Estes efeitos ocorreram com doses 10 vezes (numa base mg/kg) ou 2,5 vezes (numa base mg/m2) a dose diária humana de 375 mg de Cloridrato de Venlafaxina. A dose sem efeito sobre a mortalidade da prole de ratos foi 1,4 vezes a dose humana, em uma base mg/kg, ou 0,25 vezes a dose humana, em uma base mg/m2.

Um estudo longitudinal prospectivo de 201 mulheres com história de depressão maior que eram eutímicas no início da gravidez mostrou que as mulheres que interromperam a medicação antidepressiva durante a gravidez tinham maior probabilidade de apresentar uma recidiva da depressão maior do que as mulheres que continuaram a medicação antidepressiva.

A exposição a IRSNs do meio ao final da gravidez pode aumentar o risco de pré-eclâmpsia, e a exposição a IRSNs perto do parto pode aumentar o risco de hemorragia pós-parto.

Cloridrato de Venlafaxina é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

O Cloridrato de Venlafaxina e a ODV são excretadas no leite materno; portanto, deve-se decidir entre não amamentar ou descontinuar o uso de Cloridrato de Venlafaxina.

Uso em idosos

Não há recomendação específica para ajuste de dose do Cloridrato de Venlafaxina de acordo com a idade do paciente.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Em voluntários saudáveis, o Cloridrato de Venlafaxina não alterou o desempenho psicomotor, cognitivo ou comportamental complexo. No entanto, qualquer psicofármaco pode comprometer o julgamento, o raciocínio e a capacidade motora. Portanto, os pacientes devem ser alertados quanto aos efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas perigosas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

As cápsulas de Cloridrato de Venlafaxina contêm esferas que são liberam lentamente o medicamento no trato digestivo. A porção insolúvel destas esferas é eliminada e pode ser vista nas fezes.

Atenção: Este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Venlafaxina e a O-desmetilCloridrato de Venlafaxina (ODV), seu metabólito ativo, são inibidores potentes da recaptação neuronal de serotonina e norepinefrina e inibidores fracos da recaptação da dopamina. Acredita-se que a atividade antidepressiva do Cloridrato de Venlafaxina esteja relacionada à potencialização da atividade neurotransmissora no Sistema Nervoso Central (SNC). O Cloridrato de Venlafaxina e a ODV não têm afinidade significante in vitro por receptores muscarínicos, histaminérgicos ou α1-adrenérgicos. A atividade nesses receptores está potencialmente relacionada com vários efeitos anticolinérgicos, sedativos e cardiovasculares observados com outros medicamentos psicotrópicos.

Em modelos pré-clínicos com roedores, o Cloridrato de Venlafaxina demonstrou atividade preditiva de ações ansiolíticas e antidepressivas e propriedades de aprimoramento cognitivo.

Eletrofisiologia cardíaca

Em um estudo QTc completo e dedicado em indivíduos saudáveis, a venlafaxina não prolongou o intervalo QT em qualquer extensão clinicamente relevante a uma dose de 450 mg/dia (na forma de 225 mg administrada duas vezes ao dia).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração de Cloridrato de Venlafaxina cápsulas de liberação controlada, as concentrações plasmáticas máximas de Cloridrato de Venlafaxina e ODV foram alcançadas em 5,5 e 9 horas, respectivamente.

Distribuição

As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio do Cloridrato de Venlafaxina e da ODV são atingidas em 3 dias de tratamento em dose múltipla com Cloridrato de Venlafaxina de liberação imediata. Ambas apresentam cinética linear no intervalo de dose de 75 a 450mg/dia após administração a cada 8 horas. As respectivas taxas de ligação às proteínas plasmáticas humanas do Cloridrato de Venlafaxina e da ODV são de aproximadamente 27% e 30%.

Como essa ligação não depende das respectivas concentrações do fármaco até 2.215 e 500 ng/mL, tanto o Cloridrato de Venlafaxina como a ODV apresentam baixo potencial de interações medicamentosas significantes que envolvem deslocamento do fármaco das proteínas séricas. O volume de distribuição do Cloridrato de Venlafaxina no estado de equilíbrio é de 4,4 + 1,9 L/kg após a administração intravenosa.

Metabolismo

O Cloridrato de Venlafaxina sofre extenso metabolismo hepático. Estudos in vitro e in vivo indicam que o Cloridrato de Venlafaxina é biotransformada no seu principal metabólito ativo, a ODV, pela isoenzima CYP2D6 do P450. Estudos in vitro e in vivo indicam que o Cloridrato de Venlafaxina é metabolizada em um metabólito secundário, menos ativo, a N-desmetilCloridrato de Venlafaxina, pela CYP3A4.

Embora a atividade relativa da CYP2D6 possa ser diferente entre os pacientes, não há necessidade de modificação do esquema posológico do Cloridrato de Venlafaxina. A exposição ao fármaco (AUC) e a variação nos níveis plasmáticos do Cloridrato de Venlafaxina e da ODV foram equivalentes após a administração de doses diárias iguais em esquemas duas vezes ao dia ou três vezes ao dia de Cloridrato de Venlafaxina de liberação imediata.

Eliminação

O Cloridrato de Venlafaxina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Aproximadamente 87% da dose de Cloridrato de Venlafaxina é recuperada na urina em até 48 horas tanto como Cloridrato de Venlafaxina inalterada (5%), ODV não conjugada (29%), ODV conjugada (26%) ou outros metabólitos secundários inativos (27%).

Efeito dos alimentos

Os alimentos não exercem efeito significante sobre a absorção do Cloridrato de Venlafaxina ou a formação da ODV.

Pacientes com insuficiência hepática

Ocorre alteração significante da disposição farmacocinética do Cloridrato de Venlafaxina e da ODV em alguns pacientes com cirrose hepática compensada (dano hepático moderado) após dose única oral de Cloridrato de Venlafaxina. Em pacientes com insuficiência hepática, os valores da depuração plasmática média do Cloridrato de Venlafaxina e da ODV diminuem em aproximadamente 30% a 33%, e de meia-vida média de eliminação aumentam 2 vezes ou mais em comparação aos indivíduos normais.

Em um segundo estudo, o Cloridrato de Venlafaxina foi administrada por via oral e por via intravenosa em indivíduos normais (n = 21) e indivíduos Child-Pugh A (n = 8) e Child-Pugh B (n = 11), insuficiência hepática leve e moderada, respectivamente. A biodisponibilidade por via oral aproximadamente dobrou em pacientes com insuficiência hepática em comparação aos indivíduos normais. Nos pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação do Cloridrato de Venlafaxina oral foi aproximadamente duas vezes maior e o clearance por via oral foi reduzido em mais da metade em comparação aos indivíduos normais.

Em pacientes com insuficiência hepática a meia-vida de eliminação da ODV oral foi prolongada em cerca de 40% ao passo que o clearance da ODV foi semelhante ao de indivíduos normais. Observou-se um grau elevado de variabilidade interindividual.

Pacientes com insuficiência renal

As meias-vidas de eliminação do Cloridrato de Venlafaxina e da ODV aumentaram com o grau de comprometimento da função renal. A meia-vida de eliminação aumentou em aproximadamente 1,5 vezes em pacientes com insuficiência renal moderada e por aproximadamente 2,5 e 3 vezes em pacientes com doença renal em estágio terminal.

Estudos em idade e sexo

Uma análise de farmacocinética populacional com 404 pacientes tratados com Cloridrato de Venlafaxina de liberação imediata em dois estudos com esquemas de administração de duas vezes ao dia e três vezes ao dia demonstrou que os níveis plasmáticos mínimos de Cloridrato de Venlafaxina ou ODV, normalizados pela dose, não foram alterados por diferenças de idade ou sexo.

Dados pré-clínicos de segurança

Carcinogênese

O Cloridrato de Venlafaxina foi administrada por gavagem a camundongos por 18 meses em doses de até 120mg/kg por dia, 1,7 vezes a dose humana máxima recomendada em uma relaçãomg/m2. O Cloridrato de Venlafaxina também foi administrada a ratos por gavagem por 24 meses em doses de até 120mg/kg por dia.

Em ratos que receberam a dose de 120mg/kg, as concentrações plasmáticas de Cloridrato de Venlafaxina na necropsia eram 6 vezes (ratos fêmeas) e 1 vez (rato macho) e as concentrações plasmáticas de pacientes que receberam a dose humana máxima recomendada. Os níveis plasmáticos de ODV foram inferiores em ratos quando comparados aos pacientes que receberam a dose máxima recomendada.

Tumores não foram aumentados pelo tratamento com Cloridrato de Venlafaxina em camundongos ou ratos.

Mutagenicidade

O Cloridrato de Venlafaxina e ODV não foram mutagênicas no teste de Ames de mutação reversa com a bactéria Salmonella ou teste de ovário de hamster chinês/hipoxantina guanina fosforibosil transferase (HGPRT) de mutação genética de célula de mamíferos. O Cloridrato de Venlafaxina também não foi mutagênica ou clastogênica no ensaio in vitro BALB/c-3T3 de transformação de célula de camundongo, no teste de troca entre cromátides irmãs em cultura de células de ovários de hamster chinês, ou teste in vivo de aberração cromossômica em medula óssea de ratos. A ODV não foi clastogênica no ensaio in vitro de aberração cromossômica em células de ovários de hamster chinês, ou em ensaio in vivo de aberração cromossômica em medula óssea de ratos.

Prejuízo à fertilidade

Os estudos de reprodução e fertilidade em ratos não mostraram nenhum efeito sobre a fertilidade masculina ou feminina em doses orais de até 8 vezes a dose humana máxima recomendada diariamente, em uma base demg/kg, ou de até 2 vezes numa base de mg/m2.

Observou-se redução da fertilidade em um estudo em que ratos machos e fêmeas foram expostos ao principal metabólito de Cloridrato de Venlafaxina (ODV). Esta exposição a ODV foi aproximadamente 2 a 3 vezes a da dose humana de 225mg/dia de Cloridrato de Venlafaxina. A relevância desta descoberta sobre humanos é desconhecida.

Teratogenicidade

O Cloridrato de Venlafaxina não causou malformações na prole de ratos ou coelhos quando administrada em doses até 11 vezes (ratos) ou 12 vezes (coelhos) a dose humana de 375mg/dia de Cloridrato de Venlafaxina em uma base demg/kg, ou 2,5 vezes (ratos) e 4 vezes (coelhos) a dose humana de 375mg/dia de Cloridrato de Venlafaxina, em uma relaçãomg/m2

Referências Bibliográficas:

1 Feighner J, Entsuah A, McPherson M. Efficacy of once-daily venlafaxine extended release (XR) for symptoms of anxiety in depressed outpatients. J Affect Disord. 1998;47:55-62.

2 Cunningham LA, for the Venlafaxine XR 208 Study Group. Once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression. Ann Clin Psychiatry. 1997;9(3):157-64.

3 Thase ME, for the Venlafaxine XR 209 Study Group. Efficacy and tolerability of once-daily venlafaxine extended-release (XR) in outpatients with major depression. J Clin Psychiatry. 1997;58(9):393-8.

4 Hamilton MA. A rating scale for depression. J Neurol Neurosurg Psychiatry 1960;23:56-62.

5 Montgomery SA, Asberg M. A new depression scale designed to be sensitive to change. Br J Psychiatry. 1979;134:382-9.

6 Guy W. ECDEU Assessment Manual for Psychopharmacology, Revised. DHEW Pub. No. (ADM) 76-338. Rockville, MD: National Institutes of Mental Health, 1976;217-222.

7 Derivan A, Haskins T, Rudolph R, Pallay A, Aguiar L, for the Venlafaxine XR 210 Study Group. Double-blind, placebo-controlled study of once daily venlafaxine XR in outpatients with generalized anxiety disorder (GAD). Proceedings of the American Psychiatric Association Annual Meeting; June 1998;Toronto,Ontario.

8 Davidson J, DuPont R, Hedges D, Haskins T. Efficacy, safety, and tolerability of venlafaxine extended release and buspirone in outpatients with generalized anxiety disorder. J Clin Psychiatry 1999;60:528-535.

9 Jokela H, Karkkainen J, Pekkarinen H, et al. A double-blind, placebo-controlled, parallel-group, dose-ranging study of venlafaxine extended-release capsules in outpatients with general anxiety disorder: final report (Protocol 0600B2-378-EU). Wyeth-Ayerst Laboratories GMR-31786, 1997.

10 Hackett D, Parks V, Salinas E, for the Venlafaxine XR 378 Study Group. A 6-month evaluation of 3 dose levels of venlafaxine extended-release in non-depressed outpatients with generalized anxiety disorder. Proceeding from the Annual Meeting of the Anxiety Disorders Association of America; March 26, 1999; San Diego, CA.

11 Cunningham LA, for the Venlafaxine XR 208 Study Group. Once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression. Ann Clin Psychiatry 1997;9(3):157-64.

12 Haskins JT, Rudolph R, Aguiar L, Entsuah R, Salinas E, for the Venlafaxine XR 218 Study Group. Venlafaxine XR is an efficacious short- and long-term treatment for generalized anxiety disorder. Proceedings from the Annual Meeting of the Anxiety Disorders Association of America; March 26, 1999; San Diego, CA